卡博替尼(cabozantinib),代号XL184,是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR123、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前,卡博替尼已经在甲状腺髓样癌(已获批)、肾癌(已获批)、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。
卡博替尼
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卡博替尼在各种癌症中的疗效:
肺癌:
1、用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。(有研究表明20%的EGFR-TKI耐药的患者是由于MET扩增造成的,卡博替尼用于MET扩增的非小细胞肺癌患者也有一定的疗效)
2、用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。
3、用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%,22例患者肿瘤缩小大于30%。
肾癌:
2017年12月19日,美国食品药品安全监管局(FDA)批准cabozantinib(卡博替尼)片剂用于中危和高危的晚期肾癌患者的一线治疗。
卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS5.3个月,中位总生存期26.6个月vs21.2个月。
肝癌:
一项国际多中心的大型三期临床试验(代号CELESTIAL)表明,卡博替尼作为二线治疗药物,可以显著延长患者的生存期,减轻56%的死亡或者进展风险。