尼拉帕尼又叫尼拉帕利(则乐,英文名:Niraparib),是一种首创(first-in-class)的PARP抑制剂,也是阻止细胞/肿瘤中DNA损伤应答(DDR)导致同源重组修复(HRR)途径缺陷的首个靶向药物,针对如BRCA1和/或BRCA2突变。PARP主要修复DNA单链损伤,BRCA主要修复DNA双链损伤。
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在BRCA1和/或BRCA2突变癌症患者中,DNA损伤修复依赖于PARP,奥拉帕尼(奥拉帕利)抑制PARP后,肿瘤细胞分裂产生大量DNA损伤,最终导致其死亡。则乐/尼拉帕利(Niraparib)正在进行一系列PARP依赖性肿瘤类型的研究测试,这些类型的肿瘤在DDR中具有缺陷和依赖性。
则乐/尼拉帕利(Niraparib),推荐的使用剂量是每日300 mg,每天口服1次(3粒),可以与或不与食物一起服用。注意口服时,用水送服,胶囊不能打开、破碎或是咀嚼后服用。
则乐/尼拉帕利(Niraparib)有可能导致恶心症状,建议在睡前服用,可最大程度避免。如因呕吐或是遗忘漏服,不用额外服用,到下一次的服用时间按正常服用即可。
服用则乐/尼拉帕利(Niraparib)前应详细评估患者情况,高龄、有肺部疾病患者慎用。用药期间有不适及时寻求医生帮助。发生肺脏毒性应立即停药,给予糖皮质激素治疗等。
则乐/尼拉帕利(Niraparib)应持续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应,对于则乐/尼拉帕利(Niraparib)导致的不良反应,可以考虑中断治疗,剂量减低,或终止使用。
则乐/尼拉帕利(Niraparib)可导致骨髓抑制,治疗的头一个月内,每周检测全血细胞计数,以后每月一次,如临床需要,随时检查。则乐/尼拉帕利(Niraparib)也可导致高血压甚至高血压危象,治疗的头一年内,每月检测血压和心率,之后定期检查。
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